SYNTHESIS, PHYSICO-CHEMICAL PROPERTIES AND CYTOTOXIC ACTIVITY OF BISCAROXYLATE COMPLEXES OF PLATINUM (II) WITH N-SUBSTITUTED 5-AMINOTETRAZOLES
Doklady of the National Academy of Sciences of Belarus
View Archive Info| Field | Value | |
| Title |
SYNTHESIS, PHYSICO-CHEMICAL PROPERTIES AND CYTOTOXIC ACTIVITY OF BISCAROXYLATE COMPLEXES OF PLATINUM (II) WITH N-SUBSTITUTED 5-AMINOTETRAZOLES
СИНТЕЗ, ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА И ЦИТОТОКСИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ БИСКАРБОКСИЛАТОКОМПЛЕКСОВ ПЛАТИНЫ (II) С N-ЗАМЕЩЕННЫМИ 5-АМИНОТЕТРАЗОЛАМИ |
|
| Creator |
T. SEREBRYANSKAYA V.
Y. GRIGORIEV V. I. GRIGORIEVA M. O. IVASHKEVICH A. Т. СЕРЕБРЯНСКАЯ В.; Научно-исследовательский институт физико-химических проблем БГУ, Минск Ю. ГРИГОРЬЕВ В.; Научно-исследовательский институт физико-химических проблем БГУ, Минск И. ГРИГОРЬЕВА М.; Научно-исследовательский институт физико-химических проблем БГУ, Минск О. ИВАШКЕВИЧ А. |
|
| Subject |
—
— |
|
| Description |
Effective methods for preparation of tetrazole-containing biscaroxylate complexes of platinum (II) were developed and novel oxalate, malonate and succinate platinum (II) complexes with 1-R- and 2-R-5-aminotetrazoles (R = 1-CH3, 2-CH3, 1-C6H5, 2-t-C4H9), analogues of third-generation antitumor platinum drugs were prepared. Studies of the obtained complexes showed their stability in solution, which is sufficient for biological studies. Cell proliferation tests and bioanalytical studies showed that increasing the hydrophobicity of substituents at the tetrazole heteroring leads to an increase in the intracellular concentration of complexes followed by a growth of their cytotoxic activity. Two platinum oxalate complexes with 5-amino-1-phenyl- and 5-amino-2-tert-butyltetrazoles having cis-configuration were chosen as leader compounds featuring the best combination of the antiproliferative activity, lipophilicity, and solubility.
Разработаны эффективные методы получения тетразолсодержащих дикарбоксилатокомплексов платины, с помощью которых синтезированы оксалато-, малонато- и сукцинатокомплексы платины (II) с 1-R- и 2-R-5-аминотетразолами (R = 1-CH3, 2-CH3, 1-C6H5, 2-t-C4H9), представляющие собой аналоги третьего поколения платиновых противоопухолевых препаратов. В результате исследования физико-химических свойств полученных комплексов показано, что они обладают достаточной устойчивостью в растворе для проведения исследований их биологической активности. В результате экспериментального определения антипролиферативной активности и внутриклеточной концентрации исследуемых комплексов показано, что увеличение гидрофобности входящих в состав тетразольного лиганда заместителей сопровождается увеличением липофильности комплексов и их внутриклеточной концентрации, что и приводит к росту их цитотоксической активности, и выявлено два соединения-лидера, а именно оксалатокомплексы платины с 5-амино-1-фенил- и 5-амино-2-трет-бутилтетразолами цис-конфигурации, обладающие наилучшим сочетанием антипролиферативной активности, липофильности и растворимости. |
|
| Publisher |
The Republican Unitary Enterprise Publishing House "Belaruskaya Navuka"
|
|
| Contributor |
—
— |
|
| Date |
2016-06-09
|
|
| Type |
info:eu-repo/semantics/article
info:eu-repo/semantics/publishedVersion — — |
|
| Format |
application/pdf
|
|
| Identifier |
http://doklady.belnauka.by/jour/article/view/228
|
|
| Source |
Doklady of the National Academy of Sciences of Belarus; Том 58, № 3 (2014); 71-76
Доклады Национальной академии наук Беларуси; Том 58, № 3 (2014); 71-76 0002-354X |
|
| Language |
rus
|
|
| Relation |
http://doklady.belnauka.by/jour/article/view/228/231
|
|
| Rights |
Authors who publish with this journal agree to the following terms:Authors retain copyright and grant the journal right of first publication with the work simultaneously licensed under a Creative Commons Attribution License that allows others to share the work with an acknowledgement of the work's authorship and initial publication in this journal.Authors are able to enter into separate, additional contractual arrangements for the non-exclusive distribution of the journal's published version of the work (e.g., post it to an institutional repository or publish it in a book), with an acknowledgement of its initial publication in this journal.Authors are permitted and encouraged to post their work online (e.g., in institutional repositories or on their website) prior to and during the submission process, as it can lead to productive exchanges, as well as earlier and greater citation of published work (See The Effect of Open Access).
Авторы, публикующие в данном журнале, соглашаются со следующим:Авторы сохраняют за собой авторские права на работу и предоставляют журналу право первой публикации работы на условиях лицензии Creative Commons Attribution License, которая позволяет другим распространять данную работу с обязательным сохранением ссылок на авторов оригинальной работы и оригинальную публикацию в этом журнале.Авторы сохраняют право заключать отдельные контрактные договорённости, касающиеся не-эксклюзивного распространения версии работы в опубликованном здесь виде (например, размещение ее в институтском хранилище, публикацию в книге), со ссылкой на ее оригинальную публикацию в этом журнале.Авторы имеют право размещать их работу в сети Интернет (например в институтском хранилище или персональном сайте) до и во время процесса рассмотрения ее данным журналом, так как это может привести к продуктивному обсуждению и большему количеству ссылок на данную работу (См. The Effect of Open Access). |
|