Record Details

On the way toward designing next-generation nonsteroidal anti-inflammatory drugs: amtolmetin guacil

Modern Rheumatology Journal

View Archive Info
 
 
Field Value
 
Title On the way toward designing next-generation nonsteroidal anti-inflammatory drugs: amtolmetin guacil
На пути к созданию новой генерации нестероидных противовоспалительных препаратов: амтолметин гуацил
 
Creator A.E. Karateev ; V.A. Nasonova Research Institute of Rheumatology, Russian Academy of Medical Sciences, Moscow, Russia
А.Е. Каратеев ; ФГБУ «Научно-исследовательский институт ревматологии им. В.А. Насоновой» РАМН, Москва, Россия
 
Subject —
нестероидные противовоспалительные препараты; желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые осложнения; амтолметин гуацил.
 
Description Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are the main component of symptomatic treatment of patients with rheumatic disorders. The use of these drugs reduces the intensity of the most unpleasant symptoms and improves patients’ quality of life. Unfortunately, NSAID therapy is limited by the risk of dangerous gastric and cardiovascular complications. Researchers all over the world are involved in designing new drugs belonging to this family that would be characterized by increased safety. These drugs include coxibs (selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors), combination drugs containing NSAIDs and gastroprotector agents (misoprostol, H2 blockers, proton pump inhibitors), COX2/LOG2 (lipoxygenase 2) inhibitors, and COX-inhibiting nitric oxide donors (CINODs). However, all these drugs proved to have serious drawbacks. Some of them are being actively used; launching of other drugs has been stopped at the stage of clinical trials; while the others were abandoned because of inadequate efficacy/tolerability ratio. A new representative of improved NSAIDs, amtolmetin guacil (AMG), was synthesized from tolmetin, a nonselective NSAID. As opposed to tolmetin, AMG has a number of gastroprotective properties. The most important one is that it increases NO concentration in the mucous membrane of the gastrointestinal tract. The pharmacological features of AMG are discussed; the data obtained during pre-clinical and clinical trials are reported. 
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – основное средство симптоматической терапии при ревматических заболеваниях, их использование позволяет уменьшить выраженность наиболее неприятных проявлений болезни и улучшить качество жизни пациентов. К сожалению, возможности терапии НПВП ограничивает риск развития опасных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и сердечно-сосудистой системы. До настоящего времени во всем мире продолжается работа по созданию новых, более безопасных представителей этой лекарственной группы. К таким препарата можно отнести коксибы (высокоселективные ингибиторы циклооксигеназы – ЦОГ – 2), комбинированные препараты, содержащие НПВП и гастропротекторы (мизопростол, Н2-блокаторы, ингибиторы протонной помпы), ингибиторы ЦОГ2/ЛОГ2 (липооксигеназы 2), а также донаторы оксида азота – NO (CINOD). Однако все эти препараты, как оказалось, имеют серьезные недостатки. Часть из них активно применяются, продвижение некоторых остановлено на уровне клинических испытаний, другие перестали использоваться из-за неудачного соотношения эффективности и переносимости. Новый представитель «улучшенных» НПВП амтолметин гуацил (АМГ) синтезирован на основе неселективного НПВП толметина; от своего предшественника он отличается комплексом гастропротективных свойств, главным из которых является повышение концентрации NO в слизистой оболочке ЖКТ. Рассматриваются фармакологические особенности АМГ, представлены данные его лабораторных и клинических испытаний. 
 
Publisher IMA-PRESS, LLC
 
Contributor —
—
 
Date 2014-05-08
 
Type info:eu-repo/semantics/article
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
—
—
 
Format application/pdf
 
Identifier http://mrj.ima-press.net/mrj/article/view/540
10.14412/1996-7012-2014-2-83-89
 
Source Modern Rheumatology Journal; Том 8, № 2 (2014); 83-89
Современная ревматология; Том 8, № 2 (2014); 83-89
2310-158X
1996-7012
10.14412/1996-7012-2014-2
 
Language rus
 
Relation http://mrj.ima-press.net/mrj/article/view/540/514
 
Rights Authors who publish with this journal agree to the following terms:Authors retain copyright and grant the journal right of first publication with the work simultaneously licensed under a Creative Commons Attribution License that allows others to share the work with an acknowledgement of the work's authorship and initial publication in this journal.Authors are able to enter into separate, additional contractual arrangements for the non-exclusive distribution of the journal's published version of the work (e.g., post it to an institutional repository or publish it in a book), with an acknowledgement of its initial publication in this journal.Authors are permitted and encouraged to post their work online (e.g., in institutional repositories or on their website) prior to and during the submission process, as it can lead to productive exchanges, as well as earlier and greater citation of published work (See The Effect of Open Access).
Авторы, публикующие в данном журнале, соглашаются со следующим:Авторы сохраняют за собой авторские права на работу и предоставляют журналу право первой публикации работы на условиях лицензии Creative Commons Attribution License, которая позволяет другим распространять данную работу с обязательным сохранением ссылок на авторов оригинальной работы и оригинальную публикацию в этом журнале.Авторы сохраняют право заключать отдельные контрактные договорённости, касающиеся не-эксклюзивного распространения версии работы в опубликованном здесь виде (например, размещение ее в институтском хранилище, публикацию в книге), со ссылкой на ее оригинальную публикацию в этом журнале.Авторы имеют право размещать их работу в сети Интернет (например в институтском хранилище или персональном сайте) до и во время процесса рассмотрения ее данным журналом, так как это может привести к продуктивному обсуждению и большему количеству ссылок на данную работу (См. The Effect of Open Access).